СИНТЕЗ ТА ДОСЛІДЖЕННЯ АНТИМІКРОБНОЇ АКТИВНОСТІ N-АЛКІЛ(ДИМЕТИЛАЛКОКСІАЦЕТИЛАМОНІЙХЛОРИД)-N′-[4-(ГІДРОКСИМЕТИЛ)-1Н-ПІРАЗОЛ-3-ІЛ]СЕЧОВИН

Abstract

Отримана низка раніше невідомих четвертинних амонійних солей на основі поліфункціональних піразолів, у структурі яких наявні високополярні амонійна, уреїдна та гідроксиметильна групи. Синтез цільових сполук здійснено шляхом кватернізації N-диметиламіноалкіл-N 4- ]-׳ (гідроксиметил)-1Н-піразол- 3-іл]сечовин естерами хлорооцтової кислоти, які містять ліпофільні спиртові залишки різної довжини. Будова одержаних речовин строго доведена результатами вимірів елементного аналізу, ІЧ- та ЯМР1Н-спектрів. При мікробіологічному дослідженні синтезованих сполук для кожної з них виявлено широкий спектр антимікробної активності. При цьому більш висока чутливість до інгібуючої дії препаратів характерна для грампозитивних мікроорганізмів, особливо для кокової групи бактерій. Культура дріжджоподібних грибів роду Candida ablicans є менш чутливою. Значно нижчу активність проявили чет- вертинні амонійні солі по відношенню до грамнегативних бактерій ентерильної групи: E. coli, Proteus vulgaris та Pseudomona saeruginosa. Аналіз залежності «структура-активність» для досліджуваного ряду сполук дозволяє зробити висновок, що на антимікробну активність найсильніше впливає довжина алкоксіацетильного фрагмента біля амонійного центру. В той же час біологічний ефект практично не залежить від відстані між уреїдним та амідним атомами азоту екзоциклічного фрагмента. Дослідження міри виснаження антимікробної дії найбільш активних препаратів при 10-ти разовому додаванні посівних доз тест-культур St. aureus показало їх кумулятивно високу бактерицидну здатність.