Полифункциональные пиразолы 9. Синтез N-алкил(арил)- N-[4-(гидроксиметил)-1Н- пиразол-3-ил] мочевин

Abstract

Разработан удобный способ получения 1-алкил(арил)-3-[4-(гидроксиметил)- 1Н-пиразол-3-ил]мочевин, основанный на взаимодействии азидов 4-гидроксиметилпиразол-3-карбоновых кислот с первичными алифатическими и ароматическими аминами в условиях реакции Курциуса. Обнаружено, что при отсутствии в реакционной среде аминов происходит внутримолекулярная циклизация in situ генерируемых 4-гидроксиметил-3-изоцианатопиразолов в пиразоло[3,4-d][1,3]-оксазин-6(4Н)-оны. Последние при действии аминов также склонны к превращению в 1-алкил(арил)-3-[4-(гидроксиметил)-1Н-пиразол-3-ил]мочевины.